Minipress 30

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TABLETTES Minipress Minipress MINIPRESS TABLETTES 1.0, 2.0 et 5.0 mg MINIPRESS XL à libération prolongée de 2,5 et 5,0 mg MINIPRESS et MINIPRESS XL sont deux formulations de chlorhydrate de prazosine. MINIPRESS est la formulation à libération conventionnelle et MINIPRESS XL est la formulation à libération prolongée de chlorhydrate de prazosine GITS (système thérapeutique gastro-intestinal). Prazosine provoque une diminution de la résistance périphérique totale. Les études animales suggèrent que l'effet vasodilatateur de la prazosine est liée au blocage sélectif des alpha1-adrénergiques post-synaptiques. Les résultats des expériences des membres antérieurs de chien montrent que l'effet vasodilatateur périphérique est confinée principalement au niveau des vaisseaux de résistance (artérioles). Des études hémodynamiques ont été effectuées chez l'homme après administration aiguë d'une dose unique et au cours du traitement d'entretien à long terme. Les résultats confirment que l'effet thérapeutique est une chute de la pression artérielle non accompagnés par un changement cliniquement significatif de la fréquence cardiaque, le débit sanguin rénal et le taux de filtration glomérulaire. Chez les patients souffrant d'hypertension, il y a peu de changement du débit cardiaque. En outre, des études de pharmacologie clinique ont montré que les deux GITS prazosine et prazosine antagoniser l'effet vasopresseur de phényléphrine par voie intraveineuse, un alpha1-agoniste. Chez l'homme, la pression artérielle est abaissée dans les deux positions en décubitus et debout. L'effet hypotenseur du chlorhydrate de prazosine est plus important lorsque le patient est debout et une tachycardie réflexe légère peut en résulter. La tolérance n'a pas été observé de se développer dans le traitement d'hypertension à long terme. Rebond élévation de la pression artérielle ne semble pas se produire suite à l'arrêt brutal du traitement par MINIPRESS. Après administration orale de MINIPRESS chez des volontaires sains et des patients hypertendus, les concentrations plasmatiques atteignent un pic à environ 3 heures avec une demi-vie plasmatique de 2-3 heures. Le médicament est fortement lié aux protéines plasmatiques (97 pour cent). Après administration chronique, aucune accumulation de drogue apparente n'a été observée, ni étaient des diminutions évidentes des concentrations plasmatiques notées. plasmatiques pics et les épaules de drogues secondaires ont suggéré la circulation entérohépatique probable. Les études animales indiquent que le chlorhydrate de prazosine est largement métabolisé, principalement par déméthylation et conjugaison, et excrété (principalement sous forme de conjugués glucuronide), principalement par la bile et les fèces. le métabolisme et l'excrétion similaires a été documentée dans les études humaines. La plupart des études cliniques indiquent que le traitement chronique avec MINIPRESS a peu d'effet sur l'activité rénine plasmatique. Cependant, un rapport suggère une augmentation transitoire de l'activité rénine plasmatique après la dose initiale, ainsi que l'augmentation transitoire atténuée avec les doses ultérieures. Les concentrations de plasma prazosine, après 2 4 heure lag, augmentent à une vitesse contrôlée après le dosage initial avec MINIPRESS XL et atteignent un plateau à environ six à dix heures après la première dose. Pour les doses ultérieures, les concentrations plasmatiques relativement constantes sont maintenues à ce plateau avec des fluctuations minimales sur l'intervalle de dosage de 24 heures. Moins fluctuations crête à travers a été observée dans les concentrations de prazosine plasma de patients individuels après MINIPRESS XL qu'après la libération immédiate MINIPRESS conventionnelle. la concentration plasmatique de l'état d'équilibre se produit une semaine après le début d'un régime de dosage une fois par jour. À l'état d'équilibre, la biodisponibilité du comprimé MINIPRESS XL est 60-86 par rapport à MINIPRESS. L'indice d'accumulation moyenne pour MINIPRESS XL est de 1,4. La pharmacocinétique de comprimés MINIPRESS XL sont linéaires sur la gamme de 2,5 à 20 mg de dose en ce que les concentrations de prazosine plasmatique sont proportionnelles à la dose administrée et le profil multi-dose peut être prédite à partir du profil à dose unique. Biodisponibilité n'a pas été influencée de manière significative par l'administration du matin ou soir, ni par concurrente haute teneur en graisses alimentaires ingestion. Il n'y avait aucune preuve de dose dumping, soit en présence ou en l'absence de nourriture dans plus de 100 sujets ayant participé à des études pharmacocinétiques. Cependant, chez les patients ayant nettement réduit le temps de rétention de GI sur des périodes prolongées (par exemple le syndrome de l'intestin court, les conditions résultant du temps de transit rapide chronique), les concentrations de prazosine plasmatique inférieures peuvent entraîner avec l'administration de MINIPRESS XL. MINIPRESS ou MINIPRESS XL (chlorhydrate de prazosine) est indiqué dans le traitement de légère à modérée hypertension artérielle essentielle. Il est utilisé dans un programme de traitement général en association avec un diurétique thiazidique et / ou d'autres agents anti-hypertenseurs que nécessaire pour obtenir la réponse du patient. MINIPRESS peut être jugé comme seule thérapie chez les patients chez qui le traitement avec d'autres agents a causé des effets indésirables ou est inappropriée. MINIPRESS et MINIPRESS XL (chlorhydrate de prazosine) sont contre-indiqués chez les patients présentant une sensibilité connue à quinazolines. MINIPRESS (PRAZOSINE CHLORHYDRATE) PEUT PROVOQUER SYNCOPE ET / OU AVEC HYPOTENSION EXCESSIVE perte de conscience soudaine. DANS LA PLUPART DES CAS CE QUE NOUS CROYONS EN RAISON D'UNE EXCESSIVE POSTURAL hypotenseur EFFET, bien qu'occasionnellement LA EPISODE syncopales A ÉTÉ ASSOCIÉ À UN BOUT DE TACHYCARDIE GRAVES AVEC COEUR TAUX DE 120-160 BEATS PAR MINUTE. L'INCIDENCE DE syncopales ÉPISODES EST ENVIRON 0,8 QUAND LA DOSE PROGRESSIVE BUILD UP DÉCRIT SOUS DOSAGE ET ADMINISTRATION EST SUIVIE. L'INCIDENCE EST SUPERIEUR SI LA DOSE INITIALE DÉPASSE 0,5 MG. Syncopes survenus dans 30 à 90 minutes de la dose initiale du médicament. Ils ont également été signalés en association avec AUGMENTATIONS PHARMACEUTIQUES OU L'INTRODUCTION DE MINIPRESS DANS LE REGIME D'UN PATIENT PRENANT un autre antihypertenseur ou un diurétique. MÉDECINS sont donc invités à limiter la dose initiale du médicament à 0,5 mg deux fois par jour OU T. I.D. POUR AUGMENTER LA SUITE DU DOSAGE LENTEMENT ET PRÉSENTER DES antihypertenseurs SUPPLEMENTAIRES DANS LE REGIME de PATIENTS AVEC ATTENTION. Les patients dont artérielle est insuffisamment contrôlée par l'HIGH DOSES D'UN AGENT DE BLOCAGE bêta-adrénergiques tels que le propranolol PEUT DÉVELOPPER AIGUË HYPOTENSION QUAND MINIPRESS EST AJOUTEE. AFIN DE RÉDUIRE L'INCIDENCE DE AIGUË HYPOTENSION Chez ces patients, la dose d'agent de bêta-bloquants DOIT ÊTRE RÉDUITE AVANT MINIPRESS est administré. UNE DOSE INITIALE DE FAIBLE MINIPRESS est également fortement recommandé (VOIR DOSAGE ET ADMINISTRATION). MINIPRESS XL: Pour diminuer le risque de syncope ou d'hypotension excessive (voir des AVERTISSEMENTS, MINIPRESS ci-dessus), le traitement doit toujours être initié à la dose de 2,5 mg de MINIPRESS XL. Le comprimé de 5 mg est pas indiqué comme traitement initial (voir DOSAGE ET ADMINISTRATION). Dans une étude à dose unique contrôlée par placebo précoce conçu pour provoquer des effets posturaux, des étourdissements orthostatique a été rapportée chez 5 des 19 patients (26) administré 2,5 mg de MINIPRESS XL. Une hypotension orthostatique a été documentée dans seulement 2 de ces patients MINIPRESS XL qui se produisent entre 16 et 24 heures après l'administration, sans épisodes de syncopes signalés. Dans les essais cliniques contrôlés impliquant 689 patients recevant MINIPRESS XL pour des périodes aussi longues qu'un mois, syncope survenue chez un patient (0,15) sur le quatrième jour de l'administration. D'autres symptômes moins graves de diminution de la pression artérielle, tels que des vertiges et des palpitations, ont été rapportés (voir MINIPRESS XL EFFETS INDÉSIRABLES). En cas de syncope, le patient doit être placé en position couchée et les mesures de soutien. Cet effet indésirable est auto-limitation et dans la plupart des cas ne se reproduise pas une fois un niveau d'entretien régulier est initié. Les patients doivent être avertis d'éviter les situations où la blessure pourrait entraîner la syncope se produisent pendant MINIPRESS ou la thérapie MINIPRESS XL en particulier dans la période d'ajustement de la dose initiale. Plus commun que la perte de conscience sont les symptômes souvent associés à l'abaissement de la pression artérielle, à savoir, des vertiges et des étourdissements. Le patient doit être averti au sujet de ces effets indésirables possibles et conseillé quelles mesures à prendre devraient-ils se développer. Utilisation pendant la grossesse Bien qu'aucun effet tératogène n'a été observé dans les essais sur les animaux, il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées qui établissent la sécurité des MINIPRESS ou MINIPRESS XL chez les femmes enceintes. utilisation incontrôlée limitée dans la gestion de l'hypertension dans les stades de la grossesse suggère que le chlorhydrate de prazosine en combinaison avec un bêta-bloquant peut abaisser la tension artérielle chez les patientes enceintes. Le médicament semble être moins efficace chez les patients présentant une protéinurie chez lesquels l'addition de i. V. hydralazine est habituellement nécessaire. En conséquence MINIPRESS ou MINIPRESS XL doit être utilisé pendant la grossesse que si de l'avis du médecin le bénéfice potentiel est supérieur au risque potentiel mère et l'enfant. Utilisation Pendant Lactation Prazosin a été montré pour être excrétée en petites quantités dans le lait maternel. La prudence devrait être exercée quand MINIPRESS ou MINIPRESS XL est administré aux mères qui allaitent. Utilisation pour les enfants MINIPRESS ou MINIPRESS XL est pas recommandé pour le traitement des enfants de moins de douze ans que les conditions de sécurité pour son utilisation n'a été établie dans ce groupe. Utilisation chez les patients avec modéré à Grades graves de l'insuffisance rénale Étant donné que certains patients avec modéré aux grades sévères d'insuffisance rénale ont répondu à plus petite que les doses habituelles de chlorhydrate de prazosine, il est recommandé que la thérapie soit lancée avec MINIPRESS (chlorhydrate de prazosine) à 0,5 mg par jour ou avec MINIPRESS XL (chlorhydrate de prazosine) à 2,5 mg par jour et que les augmentations de dose sera instituée avec précaution. Altered GI Temps de rétention Chez les patients ayant nettement réduit le temps de rétention de GI, le profil pharmacocinétique de la MINIPRESS XL système de libération prolongée (par exemple GITS) peut être modifiée, ce qui peut diminuer son efficacité antihypertensive. Les patients atteints de gastro-pré-existants Rétrécissement Chez les patients présentant un rétrécissement gastro-intestinale sévère pré-existante (pathologique ou iatrogène), des précautions doivent être utilisées lors de l'administration MINIPRESS XL en raison de la nature non-déformable des matériaux de la tablette. Il y a eu des rapports rares d'obstruction gastro-intestinale chez les patients présentant des sténoses connues en association avec l'utilisation de cette forme posologique pour l'administration de médicaments (à savoir GITS). Interactions médicamenteuses MINIPRESS a été administré sans aucune interaction médicamenteuse indésirable dans l'expérience clinique limitée à ce jour avec ce qui suit: (1) glycosides cardiaques - digitaline et digoxine (2) hypoglycémiants - insuline, chlorpropamide, tolazamide et tolbutamide (3) des tranquillisants et des sédatifs - chlordiazépoxide , le diazépam et le phénobarbital (4) antigout - allopurinol, colchicine et probénécide (5) antiarythmiques - procainamide, propranolol (voir cependant AVERTISSEMENTS), et la quinidine et (6) des analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires - propoxyphène, ASA, indométacine et la phénylbutazone. Les études d'interaction n'a été réalisée avec MINIPRESS XL. Il a été démontré addition d'un agent antihypertenseur diurétique ou un autre à MINIPRESS ou MINIPRESS XL pour provoquer un effet hypotenseur additif. (Voir des AVERTISSEMENTS et sections DOSAGE ADMINISTRATION.) Une réponse hypotensive exagérée a également été observé. Drug / Laboratoire d'essai lnteractions résultats faussement positifs peuvent se produire dans les tests de dépistage de phéochromocytome (urinaire VMA et methoxyhydroxyphenyl glysol acide vanillylmandélique (MHPG) des métabolites urinaires de la noradrénaline chez les patients qui sont traités avec (chlorhydrate de prazosine). Si une VMA élevée est trouvée, MINIPRESS ou MINIPRESS XL doit être interrompu et le patient retestés après un mois INFORMATION POUR Comprimés de Libération pATIENTS MINIPRESS XL Extended:. les patients doivent être informés de la possibilité d'apparition de symptômes associés à l'abaissement de la pression artérielle, par exemple les symptômes orthostatique, en particulier au début de thérapie et pour éviter de conduire ou des tâches dangereuses pendant 24 heures après la première dose, après une augmentation de la dose, et après l'interruption du traitement lorsque le traitement est repris. vertiges, étourdissements ou des évanouissements peut se produire, en particulier en se levant d'une position couchée ou assise. Si un tel événement se produit, les patients doivent être informés de se coucher. se lever lentement et passer d'une position couchée à la position assise avant de se lever peut aider à réduire le problème. Comme avec la plupart des autres agents antihypertenseurs, tout en prenant les patients MINIPRESS XL doit être prudent de leur consommation d'alcool, prendre des précautions particulières lors de l'exercice ou par temps chaud, et éviter de se tenir pendant de longues périodes, qui peuvent tous contribuer à l'apparition de symptômes orthostatique. Si des étourdissements, des vertiges ou palpitations sont gênants, ils doivent être signalés au médecin. MINIPRESS XL Comprimés à libération prolongée doivent être avalés entiers. Les patients doivent être avisés de ne pas mâcher, diviser ou écraser les comprimés et de ne pas être concernés s'ils remarquent parfois quelque chose qui ressemble à un comprimé dans leurs selles. Avec les Comprimés de Libération MINIPRESS XL Extended, le médicament est contenu dans une enveloppe non absorbable qui a été spécialement conçu pour libérer lentement le médicament pour l'absorption intestinale. Lorsque ce processus est terminé, le comprimé vide ou presque vide est éliminé du corps dans les fèces comme une coquille molle insoluble. MINIPRESS Les réactions les plus courantes associées à MINIPRESS (chlorhydrate de prazosine) la thérapie sont des vertiges postural (11), les nausées (9,5), de la somnolence (8,7), des maux de tête (8,4), palpitations (6,6), la bouche sèche (5,6), la faiblesse (4,6) et la fatigue / malaise (4.5). Dans la plupart des cas, les effets secondaires ont disparu avec la poursuite du traitement ou ont été tolérées sans diminution de la dose du médicament. Les réactions suivantes ont également été observés au cours de MINIPRESS (chlorhydrate de prazosine) administration. Gastro-intestinal: vomissements, diarrhée, constipation, inconfort et / ou des douleurs abdominales. Cardiovasculaire: syncopes (voir MISES EN GARDE), hypotension orthostatique, oedème, dyspnée, tachycardie, évanouissements. Système nerveux central: nervosité, vertiges, dépression, paresthésie, hallucinations. Dermatologiques: éruption cutanée, prurit, alopécie, le lichen plan. Genitourinary: fréquence urinaire, l'incontinence, l'impuissance, priapisme. EENT: vision floue, sclérotique rougie, épistaxis, acouphènes, la congestion nasale. Hépatique: anomalies de la fonction hépatique, la pancréatite. Hématologie: diminution de l'hématocrite / hémoglobine. Autres: diaphorèse, fièvre, arthralgies, titre ANA positif. rapports simples de pigmentaire marbrures et la rétinopathie séreuse ont été rapportés. Dans ces cas, la relation causale exacte n'a pas été établie parce que les observations initiales étaient souvent insuffisantes. Dans la lampe à fente plus spécifique et les études, qui comprenaient fond d'œil des examens de base adéquates, aucun anormales résultats ophtalmologiques liés à la drogue ont été signalés. Selon la littérature existent associant thérapie MINIPRESS avec une aggravation de la pré-existante narcolepsie. Une relation causale est incertaine dans ces cas. MINIPRESS XL Quatre cent quatre-vingt un (481) patients hypertendus d'essais multiples de doses contrôlées par placebo traités par comprimés à libération MINIPRESS XL Extended ont été inclus dans l'évaluation des effets indésirables. Les effets indésirables nécessitant l'arrêt du traitement sont survenus chez 2,9 des patients. Dans les essais cliniques contrôlés chez 689 patients, la réaction indésirable la plus grave était une syncope survenue chez un patient (0,1) sur le quatrième jour de dosage avec MINIPRESS XL. (Voir la section MISES EN GARDE) Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés avec MINIPRESS XL ont été des céphalées (11,6), étourdissements (10,0), la fatigue (5,8), œdème (5,4), et des palpitations (3,7). Tous les effets indésirables trouvés pour se produire avec MINIPRESS peuvent potentiellement se produire avec MINIPRESS XL. Les effets indésirables suivants ont été rapportés chez 1 à 3 des patients recevant des comprimés MINIPRESS XL à libération prolongée (liste N481): douleur thoracique, dyspnée: cardiovasculaire. EENT: vision anormale, la rhinite. Gastro-intestinal: constipation, diarrhée, dyspepsie, flatulence, nausées. Autres: asthénie, insomnie, nervosité, des douleurs, des éruptions cutanées, somnolence. En outre, moins de 1 des patients ont rapporté ce qui suit (dans certains cas, les relations causales exactes ont pas été établies): cardiovasculaire: bouffées vasomotrices, syncope, tachycardie. Système nerveux central: anxiété, dépression, hypoesthésie, impuissance, crampes dans les jambes, augmentation de la transpiration, paresthésie, vertiges. EENT: conjonctivite, sécheresse de la bouche, la surdité, otalgie, épistaxis, acouphènes. Appareil digestif: douleurs abdominales, dysphagie, irritation / saignements, des vomissements. Genitourinary: incontinence, polyurie. Respiratoire: bronchospasme, toux. Autres: arthralgie, douleur dorsale, diaphorèse, fièvre, malaise, myalgie, prurit. augmentation de poids. Symptômes Quelques rapports de surdosage de chlorhydrate de prazosine ont été documentés avec MINIPRESS (chlorhydrate de prazosine). Les symptômes les plus fréquemment observés de surdose comprennent l'hypotension et la somnolence. L'ingestion accidentelle d'au moins 50 mg de MINIPRESS chez un enfant de deux ans a entraîné la somnolence profonde et les réflexes déprimés. Aucune diminution de la pression artérielle a été notée. La récupération a été sans incident. Traitement Si le surdosage entraîne une hypotension orthostatique, l'appui du système cardio-vasculaire est de première importance. Restauration de la pression sanguine et la normalisation du rythme cardiaque peut être réalisé en mettant le patient en décubitus dorsal. Le cas échéant, des vasopresseurs doivent être utilisés. Si cette mesure est insuffisante, le choc doit ensuite être traité avec extenseurs de volume. La fonction rénale doit être surveillée et soutenue au besoin. Les données de laboratoire indiquent MINIPRESS est pas dialysable parce qu'il est lié aux protéines. En outre, avant le lavage gastrique est tentée, les diamètres du comprimé à libération prolongée MINIPRESS XL doivent être considérés par rapport à la taille des tubes destinés à être utilisés: 2,5 mg (7,4 mm) 5 mg (8,9 mm). MINIPRESS CLASSIQUES DE PRESSE TABLETTES (chlorhydrate de prazosine) NOTE: Lorsque le titrage doit être effectué en utilisant la formulation de comprimés, il sera nécessaire de diviser les 1 mg comprimé sécable pour obtenir la dose de départ de 0,5 mg. Il est recommandé que la dose initiale de 0,5 mg soit donné avec de la nourriture de préférence avec le repas du soir, au moins deux ou trois heures avant de se retirer. La dose doit être construit progressivement avec 0,5 mg étant donné b. i.d. ou t. i.d. pendant au moins trois jours. À moins d'effets indésirables se produisent et sous réserve de l'effet d'abaissement de cette dose la pression artérielle devrait être porté à 1 mg, deux fois par jour ou t. i.d. pendant au moins trois jours supplémentaires. Par la suite, tel que déterminé par la réponse du patient à l'effet d'abaissement de la pression artérielle, la dose doit être augmentée progressivement. Réponse à MINIPRESS est généralement vu dans un à quatorze jours, si elle doit se produire à tout dose particulière. Lorsqu'une réponse est considérée, le traitement doit être poursuivi à cette dose jusqu'à ce que le degré de réponse a atteint la valeur optimale avant la prochaine augmentation de la dose est ajoutée. augmentations incrémentales devraient être poursuivies jusqu'à ce qu'un effet désiré ou une dose quotidienne maximale de 20 mg est atteinte. La dose d'entretien de Minipresse peut être administrée en une posologie deux fois ou trois fois par jour. Chez les patients avec modéré à grades sévères d'insuffisance rénale, il est recommandé que la thérapie soit lancée à 0,5 mg par jour et que les augmentations de dose être instituée progressivement. Utilisez avec d'autres médicaments Les patients recevant un traitement diurétique Le diurétique devrait être réduit à un niveau de dose d'entretien pour l'agent particulier et MINIPRESS initié à 0,5 mg H. S. puis de passer à 0,5 mg deux fois par jour ou t. i.d. Après la période d'observation initiale, la dose de Minipresse doit être augmentée progressivement, comme déterminé par la réponse du patient. Patients recevant d'autres agents antihypertenseurs Comme un effet additif est prévu, l'autre agent (par exemple propranolol ou d'autres agents bêta-bloquants, alpha méthyldopa, réserpine, clonidine, etc.) devraient être réduits et MINIPRESS initiés à 0,5 mg H. S. puis de passer à 0,5 mg deux fois par jour ou t. i.d. augmentation de la dose subséquente doit être faite en fonction de la réponse des patients. Les patients sur MINIPRESS à qui d'autres agents antihypertenseurs sont ajoutés Lors de l'ajout d'un agent antihypertenseur diurétique ou un autre, la dose de MINIPRESS devrait être réduite à 1 mg ou 2 mg deux fois par jour ou t. i.d. et retitration ensuite effectuée. Des précautions appropriées doivent être observées lorsque la dose de ces autres agents antihypertenseurs est réduite. MINIPRESS XL COMPRIMÉS libération prolongée (chlorhydrate de prazosine) La posologie doit être individualisée en fonction de la tolérance du patient et de la réponse. MINIPRESS XL Comprimés à libération prolongée doivent être avalés entiers et ne doivent pas être piqués ou divisés. La thérapie pour l'hypertension avec MINIPRESS XL doit être initié à 2,5 mg une fois par jour. La forme de dosage de 5 mg de MINIPRESS XL est pas pour le dosage initial. La posologie peut être augmentée lentement, de manière générale, sur une période de 7 à 14 jours, en fonction de la réponse à chaque niveau de dose. Des doses supérieures à 20 mg une fois par jour n'a pas été étudiée. Dose d'entretien. posologie peut être augmentée selon les indications cliniques à 20 mg en doses une fois par jour. Les patients hypertendus contrôlés sur seuls ou en combinaison avec d'autres médicaments antihypertenseurs Minipress Les comprimés peuvent être passés à MINIPRESS XL comprimés à libération prolongée à l'équivalent ou de la dose quotidienne totale supérieure la plus proche, par exemple MINIPRESS Comprimés 4 mg par jour équivalent à MINIPRESS XL Comprimés de Libération Prolongés 5 mg une fois par jour. Les mesures de pression artérielle doivent être prises à la fin de l'intervalle de dosage pour assurer un contrôle adéquat de la pression artérielle est maintenue pendant toute la période de 24 heures. De plus titration peut être nécessaire chez certains patients. Il a été démontré addition d'un agent antihypertenseur diurétique ou un autre à la prazosine pour provoquer un effet hypotenseur additif (voir aussi POSOLOGIE ADMINISTRATION pour Minipress Tablets, utilisé avec les autres drogues). Des précautions doivent être prises lors de la distribution MINIPRESS XL pour garantir que la forme de dosage à libération prolongée a été prescrit. Nom commercial: MINIPRESS MINIPRESS XL MINIPRESS XL est une marque déposée de prazosine Système gastro-intestinal thérapeutique (GITS). Nom commun: prazosine Nom chimique: chlorhydrate de 1- (4-amino-6,7-diméthoxy-2-quinazolinyl) -4- (2-furoyl) - pipérazine. Formule développée: Formule moléculaire: C19H21N5O4HCl Poids Moléculaire. 419,9 Description de. le chlorhydrate de prazosine est une substance blanche, cristalline, légèrement soluble dans l'eau et une solution saline isotonique. Composition. Minipress comprimés contiennent prazosine chlorhydrate équivalent à 1,0, 2,0 et 5,0 mg de prazosine. contient également du phosphate de calcium, la cellulose microcristalline, l'amidon de maïs (gluten), le stéarate de magnésium / lauryl sulfate de sodium et FD C jaune 6 à 1 mg uniquement. Comprimés à libération MINIPRESS XL Extended est formulé sous forme de comprimé bicouche à libération contrôlée conçue pour fournir le chlorhydrate de prazosine équivalent à 2,5 et 5,0 mg de prazosine. MINIPRESS XL est similaire en apparence à un comprimé classique. Il se compose cependant d'une membrane semi-perméable entourant un noyau de médicament osmotiquement actif. Le noyau lui-même est divisé en deux couches: une couche de noyau actif contenant le médicament, et de la couche de base de poussée contenant des composants pharmacologiquement inertes (mais osmotique). Les ingrédients inactifs dans la formulation sont les suivantes: rouge matériau d'acétate de cellulose, l'hydroxypropylméthylcellulose stéarate de magnésium, polyéthylène-glycol d'oxyde de fer polyetheylene oxyde de sodium et de chlorure de revêtement synthétique et l'oxyde de fer noir. Comprimés DISPONIBILITÉ de Minipress: disponible sous forme de comprimés sécables contenant du chlorhydrate de prazosine équivalent à 1,0 (orange), 2.0 (blanc, rond) et 5,0 (blanc, diamant) mg de prazosine dans des bouteilles (PEHD) de 100 (tous les points forts de la tablette) et 500 (1 et 2 mg). MINIPRESS XL comprimés à libération prolongée: contiennent prazosine chlorhydrate équivalent à 2,5 et 5,0 mg prazosine. MINIPRESS XL 2,5 mg est un rond, biconvexe, rose et blanc enduit comprimé bi-couche imprimée en noir avec 2,5 sur un côté. MINIPRESS XL 5,0 mg est un rond, biconvexe, rose et blanc comprimé enrobé bicouche imprimé en noir avec 5,0 sur un côté. Disponible en bouteilles et les emballages de dose unitaire de 100 comprimés. MINIPRESS XL Comprimés à libération prolongée doivent être protégés de l'humidité et de l'humidité et stockés entre 15-30 ° C. Action hypotensive La nature de l'action hypotensive de chlorhydrate de prazosine a été étudiée à la fois par in vitro et in vivo de la méthode. le chlorhydrate de prazosine administré par voie intraveineuse chez le chien a provoqué une hypotension et une diminution de la résistance périphérique totale prolongée. Le débit cardiaque, le débit cardiaque et le débit sanguin dans l'artère fémorale, rénales et vasculaires splanchniques ont augmenté de manière transitoire. réponses cardiaques à la stimulation électrique des nerfs cardioaccelerator ne sont pas déprimés, et il n'y avait ganglion sympathique ou adrénergiques motoneurone blocus. Bien que le chlorhydrate de prazosine inversé la réponse pressive épinéphrine chez les animaux intacts, une activité vasodilatatrice n'a été que légèrement diminuée lorsque les vaisseaux ont été privés de tonus sympathique par le blocage ganglionnaire. données de liaison radioligand physiologiques directs et des études expérimentales chez l'animal indiquent que l'effet hypotenseur de chlorhydrate de prazosine attribué à une vasodilatation périphérique est obtenue principalement par blocage compétitif des récepteurs alpha1-adrénergiques postsynaptiques vasculaires. Comme prazosine agit préférentiellement sur les récepteurs alpha1-adrénergiques postsynaptiques, le contrôle de la rétroaction de la libération de norépinéphrine neuronale par alpha2-récepteurs présynaptiques reste inchangé. Chez le chien, l'effet hypotenseur de chlorhydrate de prazosine par voie intraveineuse a été renversée par metaraminol et norephinephrine donnée par perfusion intraveineuse. Actions diverses Aux doses beaucoup plus élevées que celles requises pour l'activité antihypertensive, le chlorhydrate de prazosine a une activité de dépresseur du SNC doux, diminue la noradrénaline cardiaque et l'adrénaline surrénale chez le rat, provoque une diurèse chez des chiens anesthésiés, mais la rétention d'eau chez les chiens et les souris conscientes, et est hyperglycémique chez les rats . Dans les études cliniques dans lesquelles les profils lipidiques ont été suivies, il n'y avait généralement pas de changements défavorables constatées entre les niveaux de lipides pré - et post-traitement. Toxicité aiguë Les résultats des unidoses études de toxicité aiguë sur le chlorhydrate de prazosine sont présentés dans le tableau 1. Les signes de toxicité observés après l'administration de ce composé étaient, pour la plupart, commun aux deux souris et des rats par les deux voies et inclus blanchissement , la dépression, la diminution de la respiration, ptosis, convulsions, ataxie, tremblements et des convulsions. Des chiens bâtards donnés 250 et 500 mg / kg en dose unique par voie orale ont montré une ataxie, la dépression, la diarrhée occasionnelle, membrane nictitante détendue, ptosis, et des tremblements occasionnels. Tachycardie a également été noté dans les trois chiens à 250 mg / kg. Anorexie a été noté 48 heures après la dose chez un chien recevant 500 mg / kg. Respect oesophagien et muqueux Irritation potentielle L'adhérence oesophagienne MINIPRESS XL 10 mg a été évaluée dans isolé oesophage de chien en utilisant la méthode décrite par Marvola et. Al. Le potentiel d'irritation a été évaluée sur la muqueuse du côlon chez des lapins blancs de Nouvelle Zélande en utilisant la méthode modifiée de rétinite proliférante Alphin (150 et 75 mg / kg seulement des niveaux) et la dégénérescence et / ou la nécrose hépatique. En outre, la cataracte bilatérale (non observé auparavant) se sont produits à des niveaux de dose de 150 et 75 mg / kg. néphrite chronique et la pléthore surrénale (dégénérescence kystique), qui a précédemment (19-53 semaines) a eu une incidence pour cent supérieur au niveau de 150, 75 et 25 mg / kg et de 150 et 75 mg / dose kg, respectivement, sont apparus avec approximativement le même fréquence à tous les niveaux de dose, y compris les contrôles. Cancérogénicité Dans une étude chronique avec des rats, le chlorhydrate de prazosine nourris à des niveaux allant jusqu'à 75 mg / kg / jour pendant 18 mois a montré aucune preuve de cancérogénicité. Les études de reproduction et de Tératologie Études sur la reproduction et de tératologie ont été réalisées à des doses de 25 et 75 mg / kg / jour chez les rats et les lapins. Aucun changement induite par médicament n'a été observé. 1. Awan NA, Miller RR, Maxwell K, Mason DT. Effets de la prazosine sur la résistance à l'avant-bras et les navires de capacité. Clin Pharmacol Ther 197 722 (1): 79-84. 2. Brogden RN, Heel RC, Speight TM, Avery GS. Prazosin: un examen de ses propriétés pharmacologiques et l'efficacité thérapeutique dans l'hypertension. Drugs 1977 14: 163-97. 3. Cambridge D, Davey MJ, Massingham R. prazosine, un antagoniste sélectif des récepteurs adrénergiques alpha post-synaptiques. Brit J Pharmacol 197759: 514P-5P. 4. Colluci WS. Le blocage des récepteurs alpha-adrénergiques avec prazosine. Ann Intern Med 198297: 67-77. 5. Curtis JR. Prazosine chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique. Br Med J 19743: 742-43. 6. Davey MJ. 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