Cyklokapron 18

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Cyklokapron tranexamique DESCRIPTION d'injection d'acide L'acide tranexamique est une poudre cristalline blanche. La solution aqueuse injectable ayant un pH de 6,5 à 8,0. PHARMACOLOGIE CLINIQUE L'acide tranexamique est un inhibiteur compétitif de l'activation du plasminogène, et à des concentrations beaucoup plus élevées, un inhibiteur non compétitif de la plasmine, à savoir des actions similaires à l'acide aminocaproïque. L'acide tranexamique est environ 10 fois plus puissant in vitro que l'acide aminocaproïque. l'acide tranexamique se lie plus fortement que l'acide aminocaproïque à la fois aux sites récepteurs forts et faibles de la molécule de plasminogène dans un rapport correspondant à la différence de puissance entre les composés. L'acide tranexamique à une concentration de 1 mg par ml ne pas les plaquettes agrégées in vitro. l'acide tranexamique, à des concentrations aussi faibles que 1 mg par ml, peut prolonger le temps de thrombine. Cependant, l'acide tranexamique dans des concentrations allant jusqu'à 10 mg par ml dans le sang n'a montré aucune influence sur la numération plaquettaire, le temps de coagulation ou d'autres facteurs de coagulation dans le sang entier ou de sang citraté provenant de sujets normaux. La liaison de l'acide tranexamique aux protéines plasmatiques est d'environ 3 à des concentrations plasmatiques thérapeutiques et semble être pleinement pris en compte par sa liaison au plasminogène. L'acide tranexamique ne se lie pas à l'albumine sérique. Après une dose intraveineuse de 1 g, la courbe plasmatique de temps de concentration présente une décroissance triexponential avec une demi-vie d'environ 2 heures pour la phase d'élimination terminale. Le volume initial de distribution est d'environ 9 à 12 litres. L'excrétion urinaire est la principale voie d'élimination par filtration glomérulaire. clairance rénale totale est égale à la clairance plasmatique totale (110-116 ml / min), et plus de 95 de la dose est excrété dans l'urine sous forme inchangée. L'excrétion de l'acide tranexamique est d'environ 90 à 24 heures après l'administration intraveineuse de 10 mg par kg de poids corporel. Une concentration antifibrinolytique de l'acide tranexamique reste dans différents tissus pendant environ 17 heures, et dans le sérum, jusqu'à sept ou huit heures. L'acide tranexamique traverse le placenta. La concentration dans le sang de cordon ombilical, après une injection intraveineuse de 10 mg par kg pour les femmes enceintes est d'environ 30 mg par litre, aussi élevée que dans le sang maternel. L'acide tranexamique diffuse rapidement dans le liquide articulaire et la membrane synoviale. Dans le liquide synovial, la même concentration, on obtient comme dans le sérum. La demi-vie biologique de l'acide tranexamique dans le liquide synovial est d'environ trois heures. La concentration en acide tranexamique en un certain nombre d'autres tissus est plus faible que dans le sang. Dans le lait maternel, la concentration est d'environ un centième de la concentration maximale dans le sérum. la concentration en acide tranexamique dans le liquide céphalorachidien est d'environ un dixième de celle du plasma. Le médicament passe dans l'humeur aqueuse, la concentration étant d'environ un dixième de la concentration plasmatique. L'acide tranexamique a été détecté dans le sperme où il inhibe l'activité fibrinolytique, mais n'a aucune influence sur la migration des spermatozoïdes. INDICATIONS ET USAGE Cyklokapron injection est indiqué chez les patients atteints d'hémophilie pour une utilisation à court terme (deux à huit jours) pour réduire ou prévenir l'hémorragie et réduire la nécessité d'une thérapie de remplacement pendant et après l'extraction de la dent. CONTRE - Cyklokapron Injection est contre-indiqué: Chez les patients ayant acquis la vision des couleurs défectueuse, car cela interdit la mesure d'un critère qui devrait être suivi en tant que mesure de la toxicité (voir MISES EN GARDE). Chez les patients présentant une hémorragie méningée. l'expérience anecdotique indique que l'oedème cérébral et l'infarctus cérébral peut être causé par Cyklokapron chez ces patients. Chez les patients atteints de coagulation intravasculaire actif. Chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide tranexamique ou l'un des ingrédients. AVERTISSEMENTS zones focales de dégénérescence rétinienne ont développé chez les chats, les chiens et les rats après l'acide tranexamique par voie orale ou par voie intraveineuse à des doses comprises entre 250 à 1600 mg / kg / jour (6 à 40 fois la dose humaine habituelle recommandée) à partir de 6 jours à 1 an. L'incidence de ces lésions a varié de 25 à 100 et d'animaux traités a été liée à la dose. À des doses plus faibles, certaines lésions ont semblé être réversibles. Des données limitées chez les chats et les lapins ont montré des changements de la rétine chez certains animaux avec des doses aussi faibles que 126 mg / kg / jour (environ 3 fois la dose recommandée chez l'humain) administré pendant plusieurs jours à deux semaines. Aucun changement de la rétine ont été rapportées ou noté dans les examens oculaires chez les patients traités avec de l'acide tranexamique pendant des semaines ou des mois dans les essais cliniques. Cependant, des anomalies visuelles, souvent mal caractérisés, représentent l'effet indésirable le plus fréquemment rapporté postcommerTadalistaation en Suède. Pour les patients qui doivent être traités sans cesse pendant plus de quelques jours, un examen ophtalmologique, y compris l'acuité visuelle, vision des couleurs, eye-sol, et les champs visuels, est conseillé, avant de commencer et à intervalles réguliers au cours du traitement. L'acide tranexamique doit être interrompu si des changements dans les résultats des examens sont trouvés. Des convulsions ont été rapportées en association avec le traitement de l'acide tranexamique, en particulier chez les patients recevant de l'acide tranexamique pendant la chirurgie cardio-vasculaire et chez les patients, par inadvertance, étant donné l'acide tranexamique dans le système neuraxiale. PRÉCAUTIONS Généralités La dose de Cyklokapron injection doit être réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale en raison du risque d'accumulation. (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION.) Obstruction urétérale due à la formation de caillots chez les patients présentant des saignements des voies urinaires supérieures a été rapportée chez des patients traités par Cyklokapron. Variqueux et la thrombose artérielle ou de thromboembolie a été rapportée chez des patients traités par Cyklokapron. En outre, les cas de l'artère centrale de la rétine et de l'obstruction de la veine rétinienne centrale ont été rapportés. Les patients ayant des antécédents de maladie thromboembolique peuvent être à un risque accru de thrombose veineuse ou artérielle. Cyklokapron ne doit pas être administré en concomitance avec le facteur IX concentrés complexes ou anti-inhibiteurs concentrés coagulant, comme le risque de thrombose peut être augmentée. Les patients atteints de coagulation intravasculaire disséminée (CIVD), qui ont besoin d'un traitement avec Cyklokapron, doivent être sous la stricte supervision d'un médecin expérimenté dans le traitement de ce trouble. L'acide tranexamique peut provoquer des vertiges et peut donc influer sur l'aptitude à conduire ou à utiliser des machines. Interactions médicamenteuses Aucune étude d'interactions entre Cyklokapron et d'autres drogues ont été menées. Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité Une augmentation de l'incidence de la leucémie chez les souris mâles recevant l'acide tranexamique dans les aliments à une concentration de 4,8 (équivalent à des doses aussi élevées que 5 g / kg / jour) peuvent avoir été liés au traitement. Les souris femelles ne sont pas inclus dans cette expérience. Hyperplasie des voies biliaires et cholangiomes et adénocarcinome du système biliaire intrahépatique ont été signalés dans une souche de rats après l'administration alimentaire de doses supérieures à la dose maximale tolérée pendant 22 mois. Hyperplasiques, mais pas néoplasique, les lésions ont été signalés à des doses plus faibles. alimentaires études en administration à long terme suivantes dans une autre souche de rat, chacun avec un niveau d'exposition égal au niveau maximum utilisé dans l'expérience précédente, ont échoué à montrer de tels changements néoplasiques / hyperplasiques dans le foie. Aucune activité mutagène a été démontrée dans plusieurs in vitro et in vivo des systèmes d'essai. Il n'y a pas de données cliniques pour évaluer les effets de l'acide tranexamique sur la fertilité. études de grossesse (Catégorie B) de reproduction réalisées chez les souris, les rats et les lapins ont révélé aucun signe d'altération de la fertilité ou d'effets indésirables sur le fœtus en raison de l'acide tranexamique. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Cependant, l'acide tranexamique est connu pour passer le placenta et apparaît dans le sang de cordon à des concentrations approximativement égales à la concentration maternelle. Puisque les études de reproduction chez l'animal ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse qu'en cas de nécessité. Travail et accouchement Nursing acide tranexamique mères est présent dans le lait des mères à une concentration d'environ un centième des taux sériques correspondants. La prudence devrait être exercée quand Cyklokapron est administré à une femme infirmière. Utilisation de pédiatrie La drogue a eu un usage limité chez les patients pédiatriques, principalement liés à l'extraction de la dent. Les données limitées suggèrent que les instructions de dosage pour les adultes peuvent être utilisés pour les patients pédiatriques nécessitant une thérapie Cyklokapron. Utilisation gériatrique Les études cliniques de Cyklokapron ne comportaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si elles répondent différemment des sujets plus jeunes. Autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients âgés et plus jeunes. En général, la sélection de dose pour un patient âgé devrait être prudente, commençant d'habitude à la fin basse de la gamme de dosage, la fréquence accrue de la diminution de la fonction cardiaque hépatique, rénale ou d'une maladie concomitante ou une autre thérapie médicamenteuse. Ce médicament est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus grand chez les patients présentant une insuffisance rénale. Parce que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale réduite, il faut prendre soin dans le choix de la dose, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE et POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION). EFFETS INDÉSIRABLES Troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diarrhée) peuvent survenir mais disparaissent lorsque la dose est réduite. dermatite allergique, des vertiges et une hypotension ont été rapportés occasionnellement. Hypotension artérielle a été observée lors de l'injection intraveineuse est trop rapide. Afin d'éviter cette réaction, la solution ne doit pas être injectée plus rapidement que 1 ml par minute. Dans le monde entier post-marketing Rapports des événements thromboemboliques (thrombose veineuse par exemple profonde, embolie pulmonaire, thrombose cérébrale, nécrose corticale rénale aiguë, et l'artère centrale de la rétine et l'obstruction de la veine) ont été rarement rapportées chez des patients recevant de l'acide tranexamique pour des indications autres que la prévention des hémorragies chez les patients atteints d'hémophilie. Convulsions, chromatopsie, et la déficience visuelle ont également été signalés. Cependant, en raison de la nature spontanée de la déclaration des événements médicaux et l'absence de contrôle, l'incidence réelle et de la relation de cause à effet de la drogue et l'événement ne peut être déterminée. Cas SURDOSAGE de surdosage de Cyklokapron ont été rapportés. Sur la base de ces rapports, les symptômes de surdosage peuvent être gastro-intestinal, par exemple les nausées, les vomissements, la diarrhée hypotenseur, par exemple, symptômes orthostatiques thromboembolique, par exemple artériel, veineux neurologique embolique, par exemple déficience visuelle, des convulsions, des maux de tête, l'état mental change myoclonies et une éruption cutanée. DOSAGE ET ADMINISTRATION Immédiatement avant l'extraction des dents chez les patients atteints d'hémophilie, administrer 10 mg par kg de poids corporel par voie intraveineuse Cyklokapron conjointement avec la thérapie de remplacement (voir PRÉCAUTIONS). Après l'extraction de la dent, la thérapie intraveineuse, à une dose de 10 mg par kg de poids corporel trois à quatre fois par jour, peuvent être utilisées pendant 2 à 8 jours. Remarque: Pour les patients atteints de modérée à une insuffisance rénale sévère, les posologies suivantes sont recommandées: Créatinine sérique (mol / L) acide tranexamique intraveineux Dosage COMMENT FOURNI